[发明专利]具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201210375428.5 | 申请日： | 2012-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN102885822A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;刘兆明;葛广波;邹超;宁静;洪沫 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | A61K31/58 | 分类号： | A61K31/58;A61P1/12;A61P43/00 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类具有丹参酮类结构的强效羧酸酯酶抑制剂，及其在提高羧酸酯类结构前药口服生物利用度和减弱伊立替康等抗肿瘤药导致腹泻方面的应用。该类化合物具体包括包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮以及其结构类似及衍生物。体外活性测定发现该类化合物抑制羧酸酯酶的IC50可达纳摩尔级，且该类化合物的安全性较好，提示该类化合物显示具有良好的成药前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 丹参 骨架 结构 羧酸 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂，其特征在于：该羧酸酯酶抑制剂类化合物具有菲醌骨架结构，其结构通式如式（1）所示：![]()
其中：A环、B环、C环、D环均为饱和或不饱和多元环，C环中含有两个相邻的羰基，R1、R2、R3为-H、-OH、-CH3、-OCH3取代基。
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