[发明专利]改进的Sharpless不对称环氧化反应制备左旋泮托拉唑钠的方法

摘要

本发明涉及改进的Sharpless不对称环氧化反应制备左旋泮托拉唑钠的方法，制备左旋泮托拉唑的主要步骤包括：1）5-二氟甲氧基-2-{[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫}-1H-苯并咪唑与第一有机溶剂、水、手性络合试剂和手性金属络合物在高温下进行络合反应；2）缚酸剂、氧化剂在低温下进行的氧化反应；3）粗品分离步骤，即5-29%氨水萃取、第二有机溶剂萃取、减压浓缩得到左旋泮托拉唑粗品。本发明的有益效果在于，本发明中，左旋泮托拉唑成盐前后产物均仅经过一次重结晶，光学纯度能达到99.5%以上，收率能达到70%以上，该制备方法简单、节约成本、产率高，反应条件温和，是一条理想的工业化生产左旋泮托拉唑钠的路线。

主权项

一种改进的Sharpless不对称环氧化反应制备左旋泮托拉唑钠的方法，包括使用Sharpless试剂与5‑二氟甲氧基‑2‑{[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]硫}‑1H‑苯并咪唑反应制备左旋泮托拉唑步骤、及成盐步骤，所述制备左旋泮托拉唑步骤包括：1）5‑二氟甲氧基‑2‑{[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]硫}‑1H‑苯并咪唑与第一有机溶剂、水、手性络合试剂和手性金属络合物在高温下进行络合反应；2）缚酸剂、氧化剂在低温下进行的氧化反应；3）粗品分离步骤，包括：1‑39%氨水萃取、第二有机溶剂萃取、减压浓缩得到左旋泮托拉唑粗品。