[发明专利]维卡格雷的制备方法无效
| 申请号： | 201210333184.4 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103664990A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 单佳祺;祁小伟;袁方 | 申请（专利权）人： | 江苏威凯尔医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211800 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及制药领域，具体涉及维卡格雷的制备方法。本发明的方法采用手性拆分的方式制备了(2S)-2-(2-氧-7，7a-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(2H，4H，6H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯，并在此基础上合成了维卡格雷，该方法成本低，产品的化学纯度和光学纯度高，操作简便，适于工业化生产。本发明还提供了一种从低光学纯度维卡格雷制备高光学纯度维卡格雷的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 维卡格雷 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种维卡格雷的制备方法，如下列反应式所示：![]()
具体包括下列步骤：(1)外消旋的式II化合物与式III化合物或其盐在碱存在下反应，得到外消旋的式IV化合物；(2)外消旋的式IV化合物经手性酸拆分，得到(2S)-2-(2-氧-7，7a-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(2H，4H，6H)-基)-2-(2-氯苯基)-乙酸甲酯(式V化合物)，所采用的手性酸为樟脑璜酸、酒石酸或二苯甲酰酒石酸；(3)式V化合物或其盐与醋酸酐或乙酰氯在碱存在下反应，得到维卡格雷；在上述反应式中，R1为1～6个碳的烷基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、苯基或X取代的苯基，其中X为1～3个碳的烷基、卤素、腈基、硝基或三氟甲基，并且X基团位于苯环的2、3或4位。
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