[发明专利]核苷连萘二酰亚胺衍生物及其合成方法和用途有效
申请号: | 201210279911.3 | 申请日: | 2012-08-08 |
公开(公告)号: | CN102775457A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | 李小六;张平竹;魏超;张晓媛;李帅;陈华;王克让;杨海龙;张金超 | 申请(专利权)人: | 河北大学 |
主分类号: | C07H19/067 | 分类号: | C07H19/067;C07H1/00;A61K31/7072;A61P35/00 |
代理公司: | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人: | 胡澎 |
地址: | 071002 *** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明公开了一种核苷连萘二酰亚胺衍生物及其制备方法和其在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。该衍生物的制备方法为:(A)制备2-溴-1,4,5,8-萘四甲酸二酰亚胺和2,6-二溴-1,4,5,8-萘四甲酸二酰亚胺;(B)将2-溴-1,4,5,8-萘四甲酸二酰亚胺与氨基取代核苷化合物混合,溶解于三乙胺,在微波辐射下反应,反应液经柱层析分离,得化学通式如(I);(C)将2,6-二溴-1,4,5,8-萘四甲酸二酰亚胺与氨基取代核苷化合物混合,溶解于三乙胺,在微波辐射下反应,再加入脂肪胺、芳香胺或氨基取代核苷的一种,反应液经柱层析分离,得化学通式如(II)。 | ||
搜索关键词: | 核苷 连萘二酰 亚胺 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种核苷连萘二酰亚胺衍生物,其特征是,所述核苷连萘二酰亚胺衍生物的化学通式如I或II所示:
其中R为脂肪氨基或脂肪环氨基;m为1~7;n为1~3;R1为核苷基;R2为核苷氨基、脂肪氨基、脂肪环氨基、杂环氨基或芳香氨基中的任意一种。
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