[发明专利]哌嗪类化合物及其中间体的制备方法

摘要

本发明公开了哌嗪类化合物及其中间体的制备方法，属于药物合成领域。该类化合物及其中间体，可用于制备中枢神经系统疾病药物，如镇痛药物、药物成瘾药物、精神分裂症药物及帕金森病药物等等。本发明如下结构通式所表示的化合物及其中间体的制备方法具有反应收率高、反应时间短、原料易得且比较便宜、产物分离纯化较为方便，同时反应容易控制、三废产生较少、危险性低等优点。由于哌嗪类化合物用途非常广泛，因此本发明具有一定的实际生产意义；。

主权项

1.哌嗪类化合物制备方法，结构通式Ⅰ即结构通式Ⅰ的化合物的方法，其特征在于按照下述步骤进行：（1）在缚酸剂的存在下，以摩尔比为1∶1～2的与R₆—COOH或优选在溶剂中反应得到目标化合物；其中所述的反应温度为40～180℃，优选80～160℃；其中所述的溶剂包括但不局限于甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、甲苯、苯、DMSO（二甲基亚砜）、DMF（N，N-二甲基甲酰胺）、三氯甲烷、二氯甲烷、乙二醇、正丁醇、二甲苯、二乙二醇单甲醚、氯苯、DMA（二甲基乙酰胺）、2-丁氧基乙醇、二甘醇二甲醚等，优选乙醇、甲苯、氯仿中的一种；其中所述的缚酸剂为各种无机强碱、无机弱碱或有机弱碱等，优选氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐、氨水或三乙胺中的一种。