[发明专利]具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的苯并间二氧杂环戊烯衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210226125.7 申请日: 2012-07-03
公开(公告)号: CN103524515A 公开(公告)日: 2014-01-22
发明(设计)人: 白骅;赵旭阳;钟金清;龚永祥;朱齐凤;刘晓宇;郑晓鹤;刘礼飞 申请(专利权)人: 浙江海正药业股份有限公司
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056;C07D491/113;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/506;A61P25/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 318000 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供一类新的苯并间二氧杂环戊烯衍生物以及这类化合物的制备方法。这类由式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,可以用于治疗或者预防阿尔茨海默氏症(Alzheimer’s disease)。式(I)中的R1、R2和A的定义见说明书。
搜索关键词: 具有 乙酰 胆碱酯酶 抑制 活性 二氧 戊烯 衍生物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.式(I)所表示的化合物,或其药学上可接受的盐:其中R1和R2独立地选自以下基团:氢、甲基或乙基;R1和R2可以合起来为=O;R1和R2也可以环合起来形成三元环;A选自以下基团:苯基、R3取代的苯基、吡啶基、R4取代的吡啶基、嘧啶基或R5取代的嘧啶基;R3为1~5个取代基,独立地选自以下基团:卤素、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C3-C4)环烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基或氰基;R4为1~4个取代基,独立地选自以下基团:卤素、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C3-C4)环烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基或氰基;R5为1~3个取代基,独立地选自以下基团:卤素、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C3-C4)环烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基或氰基。
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