[发明专利]一种纯水相制备雷贝拉唑钠的方法无效
申请号: | 201210179605.2 | 申请日: | 2012-06-02 |
公开(公告)号: | CN102675285A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 张华;廖春桥 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
代理公司: | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人: | 梅洪玉 |
地址: | 116024*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明提供了一种纯水相制备雷贝拉唑钠的方法,属于医药技术领域。其特征是以雷贝拉唑钠的一种中间体——2-羟甲基-3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)吡啶盐酸盐的作为原料,经过氯化反应、缩合反应、氧化反应,分三步合成了雷贝拉唑钠。采用了一种新的氯化反应体系和次氯酸钠氧化体系,能达到较高的氯化率和很好的控制硫醚中间体氧化成亚砜,其反应条件温和,反应转换率及选择性都很高,反应副产物少,且整个过程可在无溶剂的条件下进行,降低了残留溶剂的含量,也无需耗时耗力的减压精馏,很大程度上简化了操作,工艺流程短,适合工业化应用。 | ||
搜索关键词: | 一种 纯水 制备 贝拉 方法 | ||
【主权项】:
1.一种纯水相制备雷贝拉唑钠的方法,以2-羟甲基-3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)吡啶盐酸盐为原料,按如下反应路线进行反应:
其中,中间体1为2-羟甲基-3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)吡啶盐酸盐;中间体2为2-氯甲基-3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)吡啶盐酸盐;中间体3为2-巯基苯并咪唑;中间体4为雷贝拉唑硫醚中间体,即2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)3-甲基吡啶-2-基]甲硫基]-1H-苯并咪唑。
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