[发明专利]TRGD肽修饰的咔啉并六氢吡嗪-1,4-二酮、其制备方法、抗血栓作用和应用有效
| 申请号： | 201210173631.4 | 申请日： | 2012-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103450337A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;韩爽 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07D471/14;A61K38/08;A61K31/4985;A61P7/02 |
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| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了通式1的(R代表Thr-Arg-Gly-Asp-Val，Thr-Arg-Gly-Asp-Phe和Thr-Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与TRGD肽的三种新型缀合物，以及它们的杂环核(R代表OH)，公开了它们的制备方法，还公开了它们的体外抗血小板聚集作用，进一步公开了它们在大鼠血栓形成模型上的抗血栓作用。结果表明，本发明的通式1的(R代表Thr-Arg-Gly-Asp-Val，Thr-Arg-Gly-Asp-Phe和Thr-Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与TRGD肽的三种新型缀合物以及它们的杂环核(R代表OH)具有良好的抗血栓活性，在抗血栓剂的制备中有明确的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | trgd 修饰 咔啉 六氢吡嗪 制备 方法 血栓 作用 应用 | ||
【主权项】：
1.通式I的四种化合物，式中R为OH，Thr-Arg-Gly-Asp-Val，Thr-Arg-Gly-Asp-Phe或Thr-Arg-Gly-Asp-Ser。![]()
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