[发明专利]一种新型紫杉烷化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210168178.8 申请日: 2012-05-25
公开(公告)号: CN102675258A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 龚喜;冉秀琼;王琼;喻琼林 申请(专利权)人: 江苏红豆杉生物科技有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61P35/00
代理公司: 江苏致邦律师事务所 32230 代理人: 樊文红
地址: 214199 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种新型紫杉烷化合物及其制备方法,所述紫杉烷化合物采用以下步骤制备:(1)以化合物1(10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DAB)或其类似物)为起始原料,在卤代烃、环氧烷烃或两者的混合溶剂中用含硼还原剂将9位羰基还原成9β羟基,得到化合物2。(2)将化合物2于醇、水和有机酸的混合溶剂中静置一段时间即得到产物3,所述产物3具备结构新颖、活性独特的优点,其结构用1HNMR和X-单晶衍射实验确证。经体外药理实验表明其具有抑制肿瘤细胞增殖及促进肿瘤细胞凋亡的活性。此外,本发明提供的制备方法简单易行,生产成本低,适宜广泛推广应用。
搜索关键词: 一种 新型 紫杉 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种具有式(3)所示结构的新型紫杉烷化合物,其中R1-R5分别选自氢原子、C1-C6直链或支链的烷酰基、芳酰基、烷基、C3-C6的环烷基、C2-C6直链或支链的链烯基、C2-C6直链或支链的炔基、C6-C20的芳基或C5-C20的杂环基团。
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