[发明专利]丁-2-烯-1,4-二酮类化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201210161152.0 | 申请日： | 2012-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN103420894A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 龙亚秋;智英;李佳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/22 | 分类号： | C07D209/22;C07D209/18;C07D209/20;C07D209/08;C07D209/10;C07D401/04;C07D209/14;C07D307/80;C07D307/79;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/343;A6 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;刘晔 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及医药技术领域，具体地说，本发明涉及如下述结构式I所示的丁-2-烯-1,4-二酮类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物，其制备方法，其在制备蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的抑制剂中的用途以及包含该化合物的药物组合物。该类化合物或包含该化合物的药物组合物作为高效的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B的抑制剂可用于治疗或预防与PTP1B信号调节相关的疾病或紊乱。 |
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| 搜索关键词： | 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.如下述结构式I所示的丁-2-烯-1,4-二酮类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物：![]()
其中，R为![]()
其通过环上的任一碳原子与丁-2-烯-1,4-二酮部分相连；X为NR6或O；R1、R2和R6彼此相同或不同，并且各自独立地为氢、卤素、羟基、氨基、硝基、巯基、三氟甲基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C5-C10芳香性杂环基、C4-C7饱和杂环基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C5-C10芳香性杂环基氧基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷氧基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷氧基、C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷氧基或氨基，其中所述氨基非必需地被选自氢、C1-C20烷基、C2-C8烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C4-C7饱和杂环基，C1-C20酰基、C6-C10芳基磺酰基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基和C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷基中的1-2个取代基所取代，所述C4-C7饱和杂环基或C5-C10芳香性杂环基含有选自N、O和S中的1-3个杂原子，所述C6-C10芳基或C5-C10芳香性杂环基非必需地被选自卤素、羟基、叔丁氧羰基氨基、硝基、三氟甲基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基和C6-C10芳氧基中的1-3个取代基所取代，所述C4-C7饱和杂环基非必需地被1-2个C5-C10芳香性杂环基所取代；R3为羟基或环丙氨基；R4为(1)羟基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C5-C10芳香性杂环基氧基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基取代的C1-C6烷氧基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷氧基、C4-C7饱和杂环基取代的C1-C6烷氧基或氨基，其中所述氨基非必需地被选自氢、C1-C20烷基、C2-C8烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C4-C7饱和杂环基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C6-C10芳氧基取代的C1-C6烷基和C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基中的1-2个取代基所取代，所述C4-C7饱和杂环基或C5-C10芳香性杂环基含有选自N、O和S中的1-3个杂原子，所述C6-C10芳基或C5-C10芳香性杂环基非必需地被选自卤素、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基和C6-C10芳氧基中的1-3个取代基所取代，所述杂环基非必需地被选自卤素、羟基、氨基、硝基、羧基、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基、C1-C6酰胺基和C1-C6磺酰胺基中的1-3个取代基所取代；或者(2)A-连接体-B-R5，其中A和B相同或不同，并且各自独立地为C、N或O，A和B之间的连接体为C1-C6亚烷基或C6-C10亚环烷基；其中R5为C1-C6烷基、C4-C7饱和杂环基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或4-(C6-C10芳基)-2,4-二氧-丁酰基，其中所述C1-C6烷基、C6-C10芳基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基或C6-C10芳基磺酰基非必需地被选自C2-C8烷氧基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基取代的C2-C8烷氧基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基、C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基、C5-C10芳香性杂环基、C3-C7饱和杂环基、C1-C6酰胺基、卤素、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、羧基和-CN中的1-3个取代基所取代，其中所述氨基非必需地被选自氢、C1-C20烷基、C2-C8烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C5-C10芳香性杂环基、C4-C7饱和杂环基、C1-C20酰基、C1-C20磺酰基、C6-C10芳基取代的C1-C6烷基和C5-C10芳香性杂环基取代的C1-C6烷基中的1-2个取代基所取代，其中所述C6-C10芳基和C5-C10芳香性杂环基非必需地被选自羟基、C1-C6烷氧基羰基和氨基中的1-2个取代基所取代。
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