[发明专利]2-(7-(苄氧基)苯并[d][1,3]二噁唑-5-基)乙胺及其盐酸盐的合成方法

摘要

本发明公开了2-(7-(苄氧基)苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)乙胺及其盐酸盐的合成方法。该方法以7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-甲醛为原料经缩合还原脱羧水解一步法合成出3-(7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)丙酸，再经Curtius重排生成3-(7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)乙胺盐酸盐(5)。该方法具有反应条件温和，操作工艺简便，成本低，产率高的特点。

主权项

1.2-(7-(苄氧基)苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)乙胺及其盐酸盐的合成，其步骤如下：1)7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-甲醛(1)与丙二酸环(亚)异丙酯(2)在有机酸和有机碱的存在下生成3-(7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)丙酸(3)；2)3-(7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)丙酸(3)在三乙胺和叠氮磷酸二苯酯的存在下重排生成3-(7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)乙胺(4)；3)3-(7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)乙胺(4)与盐酸成盐生成3-(7-甲氧基苯并[d][1，3]二噁唑-5-基)乙胺盐酸盐(5)。