[发明专利]克里唑蒂尼中间体(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的制备方法

摘要

本发明涉及医药合成领域，具体涉及克里唑蒂尼中间体(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇的制备方法，该方法以1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙酮为原料，在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到制备克里唑蒂尼的中间体(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇；其中所述的手性催化剂为具有下列式(I)结构的化合物：本发明给出的克里唑蒂尼中间体的制备方法中，应用手性催化剂，可得到高纯度的(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇，用手性HPLC分析其ee值大于99％。并且此催化剂的摩尔用量仅为反应底物的1/100000～1/1000000即可达到所述的光学纯度，反应底物能够全部转化，反应收率几乎定量。

主权项

1.一种(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇的制备方法，包括如下步骤：1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙酮在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇；其中所述的手性催化剂为具有下列式(I)结构的化合物：其中DTB为：X为H、C₁～C₈烷基，C₁～C₈烷氧基，苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基或苄基，所述的苯基上的取代基为C₁～C₈的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。