[发明专利]一种合成芬氟咪唑的方法无效
| 申请号： | 201210078519.2 | 申请日： | 2012-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN102603645A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 梅光耀;张玉红;张勋斌;谢永居;黄乐浩 | 申请（专利权）人： | 浙江大学;浙江宏元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成芬氟咪唑的方法，属于有机化学合成技术领域，包括：在催化剂作用下，4-甲氧基苯甲酸甲酯和4-甲氧基苯乙酮反应生成1，3-双(4-甲氧基苯)-1，3二酮，然后与亚硝酸叔丁酯反应生成1，2-双(4-甲氧基苯)-1，2二酮，再与2，4-二氟苯甲醛反应生成所述的2-(2，4-二氟苯基)-4，5-双(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑。本发明的方法通过1，3-二酮制备1，2-二酮，避免了KCN的使用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 咪唑 方法 | ||
【主权项】：
一种合成2‑(2，4‑二氟苯基)‑4，5‑双(4‑甲氧基苯基)‑1H‑咪唑的方法，其特征在于，包括：(1)在催化剂作用下，4‑甲氧基苯甲酸甲酯和4‑甲氧基苯乙酮反应生成1，3‑双(4‑甲氧基苯)‑1，3二酮，所述的4‑甲氧基苯乙酮和催化剂的摩尔比为1∶2～4，4‑甲氧基苯乙酮和4‑甲氧苯甲酸甲酯的摩尔比为1∶0.5～2；(2)在催化剂作用下，所述的1，3‑双(4‑甲氧基苯)‑1，3二酮与亚硝酸叔丁酯反应生成1，2‑双(4‑甲氧基苯)‑1，2二酮，所述的1，3‑双(4‑甲氧基苯)‑1，3二酮和催化剂的摩尔比为1∶0.1～0.5，1，3‑双(4‑甲氧基苯)‑1，3二酮和亚硝酸叔丁酯的摩尔比为1∶3～7；(3)所述的1，2‑双(4‑甲氧基苯)‑1，2二酮与2，4‑二氟苯甲醛及醋酸铵反应生成所述的2‑(2，4‑二氟苯基)‑4，5‑双(4‑甲氧基苯基)‑1H‑咪唑，所述的1，2‑双(4‑甲氧基苯)‑1，2二酮和2，4‑二氟苯甲醛的摩尔比为1∶1.1～2，1，2‑双(4‑甲氧基苯)‑1，2二酮和醋酸铵的摩尔比为1∶2～7。
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