[发明专利]一种醋酸阿比特龙的制备方法有效
| 申请号： | 201210078438.2 | 申请日： | 2012-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN102627681A | 公开（公告）日： | 2012-08-08 |
| 发明（设计）人： | 赵志全;王红波 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种醋酸阿比特龙的制备方法，该方法是以脱氢表雄酮为原料，先后与水合肼，碘反应，得到17-碘-雄甾-5,16-二烯-3β-醇，然后在四三苯膦基钯的催化下与3-吡啶卤化锌发生Negishi偶联反应制得阿比特龙，最后用乙酰氯或乙酸酐酯化，得到目标产物醋酸阿比特龙。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 醋酸 比特 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备醋酸阿比特龙的方法，包括下列步骤：(1)在稀硫酸催化下，脱氢表雄酮和水合肼反应，得到脱氢表雄酮-17-腙(II)![]()
(2)脱氢表雄酮-17-腙(II)在四甲基胍的催化下与碘反应，得到17-碘-雄甾-5，16-二烯-3β-醇(III)![]()
(3)17-碘-雄甾-5，16-二烯-3β-醇(III)在四三苯基膦钯的催化下与3-吡啶卤化锌偶联得到阿比特龙(VI)![]()
X为Cl、Br或I；(4)在二异丙基乙胺(DIEA)存在下，用乙酰氯或乙酸酐将阿比特龙(VI)乙酯化得到醋酸阿比特龙(I)![]()
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