[发明专利]新藤黄酸衍生物、其制备方法及医药用途有效
申请号: | 201210078321.4 | 申请日: | 2012-03-14 |
公开(公告)号: | CN103304575A | 公开(公告)日: | 2013-09-18 |
发明(设计)人: | 何黎琴;胡钟;王效山 | 申请(专利权)人: | 何黎琴 |
主分类号: | C07D493/10 | 分类号: | C07D493/10;A61K31/352;A61K31/453;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 230031*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及新藤黄酸衍生物及其制备方法和在制药中的应用。该类化合物具有抗肿瘤作用,可用于制备抗肿瘤药物。本发明还涉及这类化合物的制备方法。 | ||
搜索关键词: | 藤黄 衍生物 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.通式I所示的新藤黄酸衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:R代表NR1R2;R1和R2可相同或不同,R1和R2可相同或不同,并且彼此独立地代表氢原子、C1-C6烷基、(CH2)n-NR3R4,其中n=1-6、或R1和R2与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环或芳杂环,该环基可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代,所述取代基包括:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基或羟基-(C1-C6)烷基;R3和R4可相同或不同,并且彼此独立地代表氢原子或C1-C6烷基。通式II所示的新藤黄酸衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:-NH-A-COOH代表甘氨酸、β-丙氨酸、γ-氨基丁酸、L-或D-型丙氨酸、L-或D-型缬氨酸、L-或D-型亮氨酸、L-或D-型异亮氨酸、L-或D-型甲硫氨酸、L-或D-型半胱氨酸、L-或D-型苯丙氨酸、L-或D-型酪氨酸、L-或D-型色氨酸、L-或D-型精氨酸、L-或D-型脯氨酸、L-或D-型组氨酸、甘氨酰甘氨酸、甘氨酰丙氨酸、甘氨酰苯丙氨酸、甘氨酰亮氨酸、甘氨酰异亮氨酸、甘氨酰脯氨酸、甘氨酰谷氨酸、甘氨酰天冬氨酸。通式IIII所示的新藤黄酸衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:n为1~6的整数;R代表NR1R2;R1和R2可相同或不同,并且彼此独立地代表氢原子、C1-C6烷基、(CH2)n-NR3R4,其中n=1-6、或R1和R2与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环或芳杂环,该环基可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代,所述取代基包括:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基或羟基-(C1-C6)烷基;R3和R4可相同或不同,并且彼此独立地代表氢原子或C1-C6烷基。
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