[发明专利]一种阿戈美拉汀的制备方法无效
| 申请号： | 201210062409.7 | 申请日： | 2012-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN102617386A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 吴鹏程;唐虹 | 申请（专利权）人： | 江苏富泽药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/02 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 225300*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿戈美拉汀的制备方法，该制备方法以7-甲氧基-1-萘醛为起始原料，分别经过缩合、还原和乙酰化三步反应。本发明的阿戈美拉汀的制备方法具有如下技术效果：1）整个制备方法工艺简单，只有三步反应，操作也方便，易于工业化生产；2）原料易于得到，且价格便宜，整个工艺成本很低；3）该制备方法生产的阿戈美拉汀产品纯度高,达99.9％，质量符合欧美药典要求；4）该制备方法生产的阿戈美拉汀产品收率高，总收率达51％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿戈美拉汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）以结构式如式（12）所示的7-甲氧基-1-萘醛为起始原料，在缩合剂的作用下与硝基甲烷发生缩合反应，生成结构式如式（11）所示的7-甲氧基硝基萘乙烯；![]()
2）将上一步中制得的7-甲氧基硝基萘乙烯，在还原剂的作用下发生还原反应，生成结构式如式（3）所示的7-甲氧基-1-萘乙胺盐酸盐；![]()
3）将上一步中制得的7-甲氧基-1-萘乙胺盐酸盐，在乙酰化试剂的作用下发生乙酰化反应，生成结构式如式（1）所示的阿戈美拉汀：![]()
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