[发明专利]盐酸厄洛替尼的制备工艺无效

专利信息
申请号: 201210022675.7 申请日: 2012-02-02
公开(公告)号: CN102584719A 公开(公告)日: 2012-07-18
发明(设计)人: 何茂群;苗得足;杨祥龙;王福生;赵永坤 申请(专利权)人: 瑞阳制药有限公司
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94
代理公司: 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人: 马俊荣
地址: 256100 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种盐酸厄洛替尼的制备工艺,属于药物化合物的制备技术领域。所述的盐酸厄洛替尼的制备工艺,是以2-硝基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈为起始原料经硝基还原得到2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈,再经以下路线(1)或路线(2)合成盐酸厄洛替尼:(1)2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈与DMF-DMA反应完毕后,再与3-乙炔基苯胺合成得到盐酸厄洛替尼;(2)2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈与3-炔基苯胺的希夫碱反应得到厄洛替尼,再加酸成盐,得到盐酸厄洛替尼。本发明反应工艺路线短、反应条件温和,操作简便易行,适宜于大规模工业化生产。
搜索关键词: 盐酸 厄洛替尼 制备 工艺
【主权项】:
一种盐酸厄洛替尼的制备工艺,其特征在于以2‑硝基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈为起始原料经硝基还原得到2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈,再经以下路线(1)或路线(2)合成盐酸厄洛替尼;(1)2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈与DMF‑DMA反应完毕后,再与3‑乙炔基苯胺合成得到盐酸厄洛替尼;(2)2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈与3‑乙炔基苯胺的希夫碱反应得到厄洛替尼,再加酸成盐,得到盐酸厄洛替尼。
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