[发明专利]盐酸厄洛替尼的制备工艺无效
申请号: | 201210022675.7 | 申请日: | 2012-02-02 |
公开(公告)号: | CN102584719A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 何茂群;苗得足;杨祥龙;王福生;赵永坤 | 申请(专利权)人: | 瑞阳制药有限公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94 |
代理公司: | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人: | 马俊荣 |
地址: | 256100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明涉及一种盐酸厄洛替尼的制备工艺,属于药物化合物的制备技术领域。所述的盐酸厄洛替尼的制备工艺,是以2-硝基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈为起始原料经硝基还原得到2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈,再经以下路线(1)或路线(2)合成盐酸厄洛替尼:(1)2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈与DMF-DMA反应完毕后,再与3-乙炔基苯胺合成得到盐酸厄洛替尼;(2)2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈与3-炔基苯胺的希夫碱反应得到厄洛替尼,再加酸成盐,得到盐酸厄洛替尼。本发明反应工艺路线短、反应条件温和,操作简便易行,适宜于大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 厄洛替尼 制备 工艺 | ||
【主权项】:
一种盐酸厄洛替尼的制备工艺,其特征在于以2‑硝基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈为起始原料经硝基还原得到2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈,再经以下路线(1)或路线(2)合成盐酸厄洛替尼;(1)2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈与DMF‑DMA反应完毕后,再与3‑乙炔基苯胺合成得到盐酸厄洛替尼;(2)2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯腈与3‑乙炔基苯胺的希夫碱反应得到厄洛替尼,再加酸成盐,得到盐酸厄洛替尼。
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