[发明专利]奈必洛尔的制备过程有效
| 申请号： | 201180056422.5 | 申请日： | 2011-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN103228640A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | S·毛罗;D·法托里;P·丹德烈亚;A·奇波洛内 | 申请（专利权）人： | 马纳里尼国际运转卢森堡股份公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 卢森堡*** | 国省代码： | 卢森堡;LU |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及如方案1所描绘的用于合成奈必洛尔产物的新方法，其包含数目减少的高产率步骤，并且其特征在于色满酯前体的酶拆分。 |
||
| 搜索关键词： | 奈必洛尔 制备 过程 | ||
【主权项】：
1.一种用于合成下式的d-奈必洛尔和/或1-奈必洛尔的方法，![]()
奈必洛尔其包括以下步骤：a）水解6-氟-2-羧酸酯的对映异构体混合物（1），其中R1是直链的或支链的C1-5烷基，![]()
以得到酸（2）和酯（3）的混合物，![]()
b）使用由此获得的酸（2）和酯（3）用于环氧化物混合物（4）和（5）的分别合成，![]()
c)拆分环氧化物混合物（4）和（5）以分别获得化合物（6）+（7）和（8）+（9），![]()
d）氨基醇（6）和（8）与环氧化物（7）和（9）反应以获得l-苄基奈必洛尔（10）和d-苄基奈必洛尔（11），![]()
e)脱去苄基保护基，其特征在于，在步骤（a）中进行通过立体选择性酶水解反应的水解，以得到具有>70%的对映体过量的R酸（2）的混合物和具有>70%的对映体过量的S酯（3）的混合物，以及，在步骤（c）中，通过使环氧化物混合物（4）和（5）与在空间位阻醇中的苄胺反应，对所述环氧化物混合物（4）和（5）进行动力学拆分。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于马纳里尼国际运转卢森堡股份公司，未经马纳里尼国际运转卢森堡股份公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180056422.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
