[发明专利]采用氮氧自由基化合物作为反应催化剂经新的桑德迈尔型反应制备化合物的方法有效
申请号: | 201180048276.1 | 申请日: | 2011-07-29 |
公开(公告)号: | CN103140466A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
发明(设计)人: | 川波光太郎 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07C201/12 | 分类号: | C07C201/12;A61K31/444;A61P7/02;A61P43/00;C07C205/12;C07C253/30;C07C255/50;C07D513/04;C07B61/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;杨思捷 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明采用氮氧自由基化合物作为反应催化剂,利用新的桑德迈尔型反应,通过芳族重氮盐的分解,由芳族氨基化合物以稳定的高得率制备取代的芳族化合物诸如卤代芳族卤代化合物或其盐的新方法。 | ||
搜索关键词: | 采用 自由基 化合物 作为 反应 催化剂 桑德迈尔型 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种经下式(3)表示的芳族重氮盐制备下式(1)表示的取代的芳族化合物或其盐或溶剂合物的方法,所述取代的芳族化合物具有在重氮基团的位置上原位引入的取代基Y:[式1]其中由下式(4)表示的环A:[式2]表示芳烃环或芳族杂环(其中的芳烃环和芳族杂环各自可具有作为选自取代基组α的取代基的1-5个相同或不同的基团);取代基组α表示由卤代基、硝基、氰基、C1-C8烷基、卤代-C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C6-C14芳基、C4-C10杂芳基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、卤代-C1-C8烷氧基、C6-C14芳氧基、C1-C7酰基、C2-C7酰氧基、C1-C8烷氧基羰基氧基、羧基、C1-C8烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-C1-C8烷基氨基甲酰基、C1-C7酰基氨基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷基磺酰基和氧代基组成的一组基团;X-表示重氮盐的抗衡阴离子;和重氮基团连接至组成环A要素的碳原子,和[式3]其中的取代基Y表示取代重氮基团的取代基并连接至组成环A要素的碳原子;且环A如上所定义,所述方法包括在布朗斯台德酸的存在下,用重氮化试剂,取代基Y的原料和氮氧自由基化合物在溶剂中处理由下式(2)表示的芳族氨基化合物或其盐或溶剂合物:[式4]其中的氨基连接至组成环A要素的碳原子;环A如上所定义。
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