[发明专利]用于治疗红斑狼疮的双氢青蒿素控释制剂

摘要

本发明公开了一种用于治疗红斑狼疮的双氢青蒿素控释制剂，该控释制剂显示出以下性质中的至少一种：(a)体外释放曲线，按照标准溶出试验放置0.5小时，双氢青蒿素的累积释放度为10～25％；(b)对于健康成年人单剂量经口给药的双氢青蒿素体内吸收曲线，其中平均吸收40％的时间大于约2小时和/或平均吸收70％的时间大于约6小时。该制剂可以控制双氢青蒿素在体内的释放速度，患者每天只需服用一次即可达到维持长时间有效血药浓度的目的，用药更为方便；该制剂性能稳定，毒副作用小，由于每天只需服用一次，治疗成本降低。

主权项

用于治疗红斑狼疮的双氢青蒿素控释制剂，由速释微丸和控释微丸组成，其特征在于：所述速释微丸是由微粉化双氢青蒿素与辅料A制成，其中双氢青蒿素与辅料A的重量比为1∶1～4；或者是由双氢青蒿素固体分散体与辅料B制成，其中双氢青蒿素与辅料B的重量比为1∶2～3；所述控释微丸是由微粉化双氢青蒿素与辅料C制成丸芯后经包衣而成，其中双氢青蒿素与辅料C的重量比为1∶2～6；所述双氢青蒿素在速释微丸和控释微丸中的重量比为10～20mg∶60～90mg；上述组成的控释制剂显示出以下性质中的至少一种：(a)体外释放曲线，按照标准溶出试验放置0.5小时，双氢青蒿素的累积释放度为10～25％；(b)对于健康成年人单剂量经口给药的双氢青蒿素体内吸收曲线，其中平均吸收40％的时间大于约2小时和/或平均吸收70％的时间大于约6小时。