[发明专利]一种利吡韦林中间体的制备方法无效

专利信息
申请号: 201110452058.6 申请日: 2011-12-29
公开(公告)号: CN103183641A 公开(公告)日: 2013-07-03
发明(设计)人: 李金亮;蔡志刚;邵兰英;周夏君 申请(专利权)人: 上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48
代理公司: 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人: 何葆芳
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种利吡韦林中间体的制备方法。所述中间体具有如下化学结构式:其制备方法包括如下合成路线中的步骤④或步骤③~④或步骤②~③~④或步骤①~②~③~④:,其中的R选自C1-4烷基、苯基或苄基,X选自卤素、羟基、巯基、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基。本发明所述的制备方法简单,反应条件温和,使用的原料价廉易得,且总摩尔收率能达到80%以上,HPLC纯度达到98.0%以上;应用所制备的中间体合成利吡韦林时,只需使用乙腈重结晶,就能得到HPLC纯度达99%以上的利吡韦林终产物,且每步摩尔收率均达到85%以上,能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求,具有实用价值。
搜索关键词: 一种 利吡韦 林中 制备 方法
【主权项】:
1.一种利吡韦林中间体的制备方法,所述中间体为:3-[4-(2-氨基-嘧啶基-4-基氨基)-3,5-二甲基-苯基]-丙烯腈,具有如下化学结构式:其特征在于,包括如下合成路线中的步骤④或步骤③~④或步骤②~③~④或步骤①~②~③~④::其中的R选自C1-4烷基、苯基或苄基,X选自卤素、羟基、巯基、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基。
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