[发明专利]一种高纯度盐酸莫西沙星的合成方法

摘要

本发明提供一种高纯度盐酸莫西沙星的合成方法，包括以下步骤：采用硼酸乙酯对1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉基-3-羧酸乙酯的羰基进行保护，然后与(S，S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行缩合后，再采用盐酸进行脱保护，得到盐酸莫西沙星粗品；将所得的盐酸莫西沙星粗品用碱的水溶液溶解，接着用有机溶剂萃取，除去有机相，向水相中加入盐酸调pH值至酸性，然后结晶、过滤得到滤饼，再采用含水有机溶剂对得到的滤饼进行重结晶，最后过滤、干燥得到高纯度盐酸莫西沙星。本发明方法制得的产品纯度高、收率高、重现性好，具有极强的工业化操作的可行性。

主权项

1.一种高纯度盐酸莫西沙星的合成方法，其中，该方法包括以下步骤：(1)采用硼酸乙酯对式(II)所示的1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉基-3-羧酸乙酯的羰基进行保护，得到式(III)所示的化合物；(2)使式(III)所示的化合物与式(IV)所示的(S，S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行缩合后，采用盐酸进行脱保护，得到式(V)所示的盐酸莫西沙星粗品；其中，式(II)、(III)和(V)中OMe为甲氧基，OAc为乙氧基；其特征在于，(3)将所得的盐酸莫西沙星粗品用碱的水溶液溶解，接着用有机溶剂萃取，除去有机相，向水相中加入盐酸调pH值至酸性，然后结晶、过滤得到滤饼，再采用含水有机溶剂对得到的滤饼进行重结晶，最后过滤、干燥得到高纯度盐酸莫西沙星。