[发明专利]高分子阿霉素键合药及其制备方法有效
| 申请号： | 201110343633.9 | 申请日： | 2011-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN102406946A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | 庄秀丽;丁建勋;张建成;陈学思 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;C08G81/00;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 魏晓波;逯长明 |
| 地址： | 130000 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种具有式(I)或式(II)结构的高分子阿霉素键合药。本发明还提供了一种高分子阿霉素键合药的制备方法，包括以下步骤：a)具有式(III)结构的聚乙二醇单甲醚、羧基化阿霉素衍生物、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺·盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺在有机溶剂中反应，得到反应混合液，所述羧基化阿霉素衍生物具有式(IV-a)、式(IV-b)、式(IV-c)或式(IV-d)结构；b)向所述步骤a)得到的反应混合液中加入聚(L-赖氨酸)或壳聚糖，反应后得到高分子阿霉素键合药。本发明以聚氨基酸或壳聚糖为原料，不仅具有良好的生物相容性，而且制备过程简单，有利于高分子阿霉素键合药的深入利用。 |
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| 搜索关键词： | 高分子 阿霉素 键合药 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.具有式(I)或式(II)结构的高分子阿霉素键合药：![]()
其中，R1为烷基；R选自式(11)～(14)结构中的一种：![]()
mPEG具有式(15)结构：![]()
式(15)中，n为聚合度，10≤n≤120；式(I)或式(II)中，m为聚合度，所述高分子阿霉素键合药的数均分子量为1000～100000；式(I)或式(II)中，i、j和k分别为-R、-mPEG和-NH2在所述高分子阿霉素键合药中的摩尔比，满足以下条件：i+j+k＝1，0.1≤i≤0.8，0.05≤j≤0.2。
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