[发明专利]新颖exo-亚甲基内酯型四环二萜类化合物制备方法、生物活性及应用

摘要

本发明涉及由廉价易得的甜菊苷合成exo-亚甲基内酯型四环二萜类化合物的合成方法、生物活性和以此类化合物为活性成分的药物组合用作抗肿瘤药物。化合物用结构通式(I、II)表示，其中R¹、R²的定义见说明书。本发明公开了这类化合物的制备方法、初步生物活性，以及以该类化合物作为主要成分与各种辅料或载体结合形成的制剂用作抗肿瘤药物，以及¹H-NMR、MS、IR等结构鉴定的物理数据。

主权项

1.具有下列结构通式为(I、II)的新颖四环二萜类化合物及其药学上可接受的盐：其中：通式(I、II)结构中，R¹表示H、CH₃、OH、OR³、NR³R⁴、OCOR³、NHCOR³、COOH、COOR³、CONR³R⁴、COOX、CH₂OH、CH₂OR³；R²表示H、OH、OR³、OCOR³、OCOR³R⁴、NR³R⁴、F、Cl、Br、I；R³、R⁴表示H、取代或非取代的直链或带支链的烃基、苯基、苄基、萘基，其中m＝1～8；X表示Li、Na、K、NH₄⁺；上述直链或带支链的烃基可表述为：(1)C₁～C₁₀烷基：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基、庚基、辛基等；(2)C₃～C₁₀环烷基：环丙基、环丁基、环戊基、环己基等；(3)C₃～C₁₀烯基：烯丙基、丁烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基等；(4)C₃～C₁₀炔基：丙炔基、丁炔基、2-丁炔基、戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基等；