[发明专利]环酮类衍生物及其作为淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的显像剂和聚集抑制剂的用途

摘要

本发明涉及通式（1）-(58)的化合物或其药用可接受的盐、酯、酰胺或前药作为淀粉样蛋白沉积物与神经纤维缠结的显像剂和聚集抑制剂的用途，以及用于显像的标记化合物的制备方法，并涉及向淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结输送该类化合物的方法。该类化合物作为用于检测体内或组织淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的显像剂时，需使用合适的放射性同位素或适用于磁共振检测的造影剂对其进行标记。该类化合物尤其用于诊断和治疗包括阿尔茨海默病在内的患有淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结疾病的患者。

主权项

1.一种环酮类衍生物，其特征在于：指的是通式(1)或(2)的化合物，式中，R₁、R₂独立的表示氢、氚、卤素、-OH、-NH₂、-NHR^a、-NR^aR^b、-COOH、-COOR^a、-NO₂、-OC_1-12烷基、-C_1-12烷基、-CF₃、-CN、-OCH₂-苯基、-OCH₂取代苯基、-O-苯基、-O-取代苯基、-CH＝CH-苯基、-CH＝CH-取代苯基、-O(CH₂)_mNR^aR^b、-CO-NR^aR^b或-NHCO-R^a、-Sn(烷基)₃、^99mTc络合物、¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹¹C、¹³N、¹⁵O、¹⁸F、2²Na、5²Fe、⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、⁷⁶Br、⁸²Rb、¹⁸F(C_1-5)烷基、[¹⁸F(C_1-5)烷基]氨基、[¹⁸F(C_1-5)烷基]烷基氨基，其中R^a和R^b独立的表示氢、-C_1-6烷基或-(CH₂)_m-苯基，m为1-5；n1、n2、n3、n4、n5独立的表示0-5；X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇独立的表示C、O、S、N；中独立的表示单键、双键或三键；Q₁、Q₂独立的表示取代的或非取代的芳环或者杂环；Z₁、Z₂独立的表示H、-Sn(烷基)₃、^99mTc络合物、¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹¹C、¹³N、¹⁵O、¹⁸F、²²Na、⁵²Fe、⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、⁷⁶Br、⁸²Rb、¹⁸F(C_1-5)烷基、[¹⁸F(C_1-5)烷基]氨基、[¹⁸F(C_1-5)烷基]烷基氨基。