[发明专利]一种含喹啉基的羟肟酸类化合物及其制备方法、以及含有该化合物的药物组合物及其应用有效
申请号: | 201110278403.9 | 申请日: | 2011-09-19 |
公开(公告)号: | CN102408411A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | 云子威;王洪涛 | 申请(专利权)人: | 广州盈升生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D215/233;A61K31/4709;A61K31/47;A61P17/06;A61P1/16;A61P3/10;A61P27/02;A61P37/02;A61P9/00;A61P25/08;A61P25/00;A61P25/28 |
代理公司: | 广州市一新专利商标事务所有限公司 44220 | 代理人: | 王德祥 |
地址: | 510663 广东省广州市高新技术产*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提供了一类如式(I)所示的含喹啉基的羟肟酸类化合物,同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述含喹啉基的羟肟酸类化合物的药剂。这类化合物是蛋白激酶和/或组蛋白去乙酰化酶的抑制剂,可用于治疗因蛋白激酶和/或组蛋白去乙酰化酶活性异常所引起的疾病,例如肿瘤等。 | ||
搜索关键词: | 一种 喹啉 羟肟酸类 化合物 及其 制备 方法 以及 含有 药物 组合 应用 | ||
【主权项】:
1.一种含喹啉基的羟肟酸类化合物,该化合物分子结构式如式(I)所示:
式中,V1和V2分别独立地表示氢、卤素、-OCF3、-CF3、-NO2、-CN、-OH、-NH2、-NMe2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-12杂脂环基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基或C3-12杂脂环氧基;R和R’二者之一表示含羟肟酸的基团Q,另一表示氢、甲氧基、甲氧基乙氧基或含羟肟酸的基团Q,其中,含羟肟酸的基团Q表示
A表示O、NH、S(=O)m、C1-6烷基或不存在A基团,且A中的氢可被G1取代;L表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6芳基、C5-6杂芳基、C3-12杂脂环基或不存在L基团,且L中的氢可被G2取代;J表示O、NH、S(=O)m、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6芳基、C5-6杂芳基、C3-12杂脂环基或不存在J基团,且J中的氢可被G3取代;X表示-C(=O)-、-S(O)m-、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6芳基、C5-6杂芳基、C3-12杂脂环基或不存在X基团,且X中的氢可被G4取代;Y表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6芳基、C5-6杂芳基、C3-12杂脂环基或不存在Y基团,且Y中的氢可被G5取代;其中:G1、G2、G3、G4及G5分别独立地表示H、-CN、-CF3、-CO2H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6芳基、C5-6杂芳基、C3-12杂脂环基、R1O-、R1R2N-、R1S(=O)m-、R1R2NS(=O)m-、R3C(=O)-、R1R2NC(=O)-、R1OC(=O)-、R3C(=O)O-、R1R2NC(=O)O-、R3C(=O)NR1-、R1R2NC(=O)NR4-、R1OC(=O)NR4-、R1S(=O)mNR4-、R1R2NS(=O)mNR4-、R1R2NC(=NR5)NR4-、R1R2NC(=CHNO2)NR4-、R1R2NC(=N-CN)NR4-、R1R2NC(=NR5)-、R1S(=O)(=NR5)NR4-或R1R2NS(=O)(=NR5)-;R1、R2、R3、R4及R5分别独立地表示H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6芳基、C5-6杂芳基或C3-12杂脂环基;当R1和R2连接于同一氮原子上时,可与该氮原子一起形成一个C3-12杂脂环,这个C3-12杂脂环可包含O、N、S(=O)m杂原子;且R1、R2、R3、R4及R5中的氢可被卤素、CN、C1-6烷基或C3-6环烷基取代;m=0-2。
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