[发明专利]一种适用于解决中药丸剂溶出问题的试验计算方法

摘要

本发明涉及适用于解决中药丸剂溶出问题的试验计算方法，可有效解决丸剂溶出度，保证丸剂有效成分溶出及疗效的问题，其解决的技术方案是，根据临床要求确定丸药为普通制剂、缓释制剂、长效制剂等剂型；分析丸药处方中哪些中药物料具有显著的辅性功能及功能性质；通过计算物料配比制备模型药物，进行溶出度实验；计算溶出度及溶出参数，拟定非线性数学模型，提取相关的物料参数；按物料参数处理物料，制备丸剂，验证物料参数；调整参数，计算丸药物料比例，本发明方法简单，易操作使用，有效解决组合药物的最佳配方，保证丸剂的溶出度和保证丸剂的疗效，是中药研制上的一大创新。

主权项

一种适用于解决中药丸剂溶出问题的试验计算方法，其特征在于，由以下步骤实现的：（1）、确定丸剂剂型：根据处方的功能主治、组分剂量、临床要求的目标剂型，将丸剂分为普通制剂、缓释制剂、长效制剂；（2）、分析丸药处方中的组份功效，哪些组分具有辅助性功能、哪些组分具有功能性质，从促溶、阻溶方面列出中药辅性功能分类：淀粉类山药、天花粉、粉葛缓释辅性(制成浆)长效制剂、含毒性成分制剂 崩解辅性(干粉)降低丸剂溶散时限 稀释辅性增加制剂容量 吸收辅性挥发油等液体药物的吸收 黏合辅性有利于成型纤维类升麻、北柴胡、木通促释辅性普通制剂、速释制剂 稀释辅性同上矿物类赤石脂、滑石、炉甘石缓释辅性同上 稀释辅性同上 吸收辅性同上蛋白类地龙、水蛭、鸡内金缓释辅性(变性蛋白)同上油脂类苦杏仁、桃仁、郁李仁缓释辅性同上可溶性盐类芒硝、胆矾、绿矾缓释辅性(有条件)同上 崩解辅性同上树脂树胶类乳香、没药、苏合香缓释辅性同上根据分类，对处方中药组分进行分析，确定有显著辅料性质的组分；（3）、根据中药辅性分类，选出具备相应辅性的中药组分，并进行处理，方法是，对辅性不显著的组分直接进行有效成分提取或微粉化，对辅性显著的组分通过计算物料配比制备模型药物，并进行溶出度试验，按1985年版《中国药典》二部规定条件及测定方法，得出溶出度及溶出时间；（4）、获得组分溶出参数，根据Weibull分布提取溶出参数，用Matlab软件拟定非线性数学模型；成分溶出50%的时间T50与药材含量的关系式为：T50=b0*b1^X；y=e^(b0+b1X)；y=b0e^(b1X) b0 、b1为非线性拟合的变量系数X：丸药中药材的含量%y：为占制剂成分重量的百分量；（5）、根据物料组分及配伍量制备丸剂，或将物料组分进行提取或微粉化，制成丸剂；（6）、测定丸剂溶出度，根据模型药物验证溶出参数；根据验证结果调整组分比例，再制备成丸剂，再测出溶出度，再进行验证，直至最终达到最佳配伍比。