[发明专利]S-(-)-α-苯乙胺拆分消旋萘普生

摘要

本发明提供一种由S-(-)-α-苯乙胺将消旋萘普生(R，S-萘普生)拆分为S-(+)-萘普生的方法，属于药物制备技术领域。所用拆分剂的量为R，S-萘普生的物质的量的0.5～1倍，在所述温度下和拆分中，优先析出S-(-)-α-苯乙胺与S-(+)-萘普生所成的盐。本发明所得S-(+)-萘普生光学纯度较高，[α]D＝+63.5°～+65.0°(c＝0.01，CHCl3，25℃；文献值+63.0°～+68.5°)，对应的收率达40％；且用了较为廉价的拆分剂，节约了成本。

主权项

本发明涉及一种由S‑(‑)‑α‑苯乙胺将消旋萘普生(R，S‑萘普生)拆分为S‑(+)‑萘普生的方法。该方法具体是将R，S‑萘普生溶解到拆分溶剂中，在一定的温度下滴加一定量的S‑(‑)‑α‑苯乙胺，搅拌反应半小时，抽滤，冷的拆分溶剂洗后得到盐，将该盐放入水中，酸化至pH约2.0至3.0，加萃取剂萃取，将萃取剂移除后即得到光学纯的S‑(+)‑萘普生。