[发明专利]乌拉地尔的逆相转移催化制备方法

摘要

本发明公开了一种乌拉地尔的制备方法，涉及采用逆相转移催化法制备乌拉地尔，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以水为溶剂，无机碱性物质作缚酸剂，逆相转移催化剂存在下，将6-（3-氯丙基）-1,3-二甲基尿嘧啶（I）与1-（2-甲氧基苯基）哌嗪盐酸盐（II）反应，生成6-{[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基}-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮(III，乌拉地尔)。该法可以高选择性、高收率地制备乌拉地尔，所得乌拉地尔纯度高，纯度大于99.5%，转化率高，收率可达80%。反应条件温和，选择性好，后处理简单，环境友好，适合工业化生产。

主权项

乌拉地尔的逆相转移催化制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以水为溶剂，无机碱性物质作缚酸剂，逆相转移催化剂存在下，将6 （3 氯丙基） 1,3 二甲基尿嘧啶（I）与1 （2 甲氧基苯基）哌嗪盐酸盐(II)加热反应生成6 [[3 [4 (2 甲氧苯基) 1 哌嗪基] 丙基] 氨基] 1，3 二甲基 2，4(1H，3H) 嘧啶二酮；逆相转移催化剂选自β 环糊精、十六烷基三甲基溴化铵、N,N 二甲基十六烷基叔胺、氯化十六烷基吡啶、PEG400、PEG600、PEG800、PEG4000、PEG6000、PEG10000或PEG20000。