[发明专利]一种制备瑞格列奈的方法无效
| 申请号： | 201110135796.8 | 申请日： | 2011-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN102786498A | 公开（公告）日： | 2012-11-21 |
| 发明（设计）人： | 吕爱锋;孔双华;肖军;陈刚胜 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟;王锦阳 |
| 地址： | 222000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备瑞格列奈的方法。本发明涉及一种治疗糖尿病的药物瑞格列奈的制备方法。该制备方法缩短了反应时间，提高了收率且安全性更好，更适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞格列奈 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)所示瑞格列奈的方法，![]()
所述方法包括：1)式(II)所示的(S)型化合物与式(III)所示的化合物在缩合剂存在下进行酰胺化反应，生成式(IV)所示的(S)型化合物，即![]()
其中，R1选自对甲基苄基；R2选自甲基、乙基、叔丁基、苄基、对硝基苄基或对甲氧基苄基；2)式(IV)所示的(S)型化合物先在碱性条件下脱去R2，再在三氟乙酸和甲磺酸的混合酸并且30～40℃温度条件下脱去R1基团，制得式(I)所示的瑞格列奈产物。
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