[发明专利]作为CK2抑制剂的吡唑嘧啶和相关杂环无效
申请号: | 201080063054.2 | 申请日: | 2010-11-15 |
公开(公告)号: | CN102762208A | 公开(公告)日: | 2012-10-31 |
发明(设计)人: | M·哈达齐;J·A·特兰;F·皮埃尔;C·F·里根;N·B·拉法尔勒;S·拉伍拉;D·M·利克曼 | 申请(专利权)人: | 赛林药物股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/50 | 分类号: | A61K31/50;A61K31/519 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明提供抑制蛋白激酶CK2活性(CK2活性)的化合物和含有这些化合物的组合物。这些化合物和组合物用于治疗诸如癌症的增殖性疾患以及其他激酶相关的病症,包括炎症、疼痛、和某些免疫疾患,并且这些化合物和组合物具有以下通式: |
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搜索关键词: | 作为 ck2 抑制剂 吡唑 嘧啶 相关 | ||
【主权项】:
1.一种式(II)或(II’)的化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、和/或前药;其中:Z3和Z4各自独立地表示N或CR5、或CH;R5各自独立地选自卤素、-CN、-R、-OR、-S(O)nR、-COOR、-CONR2、和-NR2;其中R各自独立地选自H和任选取代的C1-C4烷基;或者可选择地,两个R基团与它们所附接的氮原子一起形成任选取代的5或6元杂环,所述5或6元杂环任选含有一个或多个选自N、O、和S作为环成员的另外的杂原子。R2、R3、和R4各自独立地选自H和任选取代的C1-C10烷基;X表示O、S、或NR2;Y是O、或S、或NR10;其中R10选自H、CN、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C2-C4烯基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C1-C4烷氧基、以及-NR7R8;Z是O或S;L是键、-CR7=CR8-、-C≡C-、-NR7-、-O-、-S(O)n-、-(CR7R8)m-、-(CR7R8)m-NR7-、-(CR7R8)m-O-、或-(CR7R8)m-S(O)n-;W是任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-NR7R8、-OR7、-S(O)nR7、-CONR7R8、任选取代的杂环基、任选取代的碳环基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、或-CR7R8R9;其中R7和R8以及R9各自独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;或者R8和R9与它们所附接的碳原子一起形成=O(氧代)或=N-OR7、或=N-CN;或者在(CR7R8)m的单一碳原子上或在相邻连接的碳原子上无论是单独或作为另一基团一部分的R7和R8一起形成3至8元的碳环或杂环;或者R7和R8与它们所附接的氮原子一起形成任选取代的5至10元的杂环或杂芳环,所述5至10元的杂环或杂芳环任选含有一个或多个选自N、O、和S作为环成员的另外的杂原子;条件是在-NR7R8中R7和R8不多于一个选自烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、和杂环基;N各自独立地是0、1或2;M各自独立地是1、2、3或4;以及R1A和R1B各自独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的杂环基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂芳烷基;或者R1A和R1B与它们所附接的氮原子一起形成含有选自N、O、和S作为环成员的至多两种另外的杂原子的任选取代的5-至8-元单环或者5-至10-元二环杂芳基或杂环。
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