[发明专利]考布他汀衍生物制备方法

摘要

本发明涉及式(I)或(II)的考布他汀衍生物的制备方法，该方法包括以下步骤：将三芳基(3，4，5-三甲氧基苄基)卤化P₃(III)与式(IV)的P₂或式(V)的P’₂反应，以分别得到式(VI)的化合物P₄或式(VII)的化合物P’₄，式(III)中Ar表示选自苯基或噻吩基的芳基；然后，在存在酸和/或碱的脱保护步骤中，式P4或P’4化合物在任选的纯化步骤后形成式(I)或(II)化合物。

主权项

1.一种制备式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法： A^-表示与酸AH有关的阴离子，该方法包括下面的步骤： ·将三芳基(3，4，5-三甲氧基苄基)卤化P₃其中Ar表示选自苯基或噻吩基的芳基，其任选被(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或卤素基团取代， 在碱的存在下， -与式P₂化合物反应： 其中R和R’表示： ○各为(C₁-C₄)烷基； ○或者R表示任选被(C₁-C₄)烷氧基取代的苯基和R’表示氢原子； ○或者R和R’与它们所连接的碳原子一起形成(C₃-C₇)环烷基； -或者与式P’₂化合物反应： 其中PG₁表示用于醇官能团的保护基， X表示boc、Fmoc或CBZ， 以分别得到化合物P₄或P’₄： ·然后，在存在酸和/或碱的脱保护步骤中，式P₄或P’₄化合物在任选的纯化步骤后形成式(I)或(II)化合物。