[发明专利]新型的噁唑烷酮衍生物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途无效

专利信息
申请号: 201080018679.7 申请日: 2010-05-11
公开(公告)号: CN102414184A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;克莉丝汀·普罗奇;马库斯·古德;罗曼·西格里斯特;蒂埃里·西弗朗;约迪·T·威廉姆斯 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D263/18 分类号: C07D263/18;A61K31/42;A61K31/422;C07D263/56;C07D413/06;C07D413/10;C07D417/06;C07D417/10
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 李献忠
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的噁唑烷酮衍生物,其中Y、R3和R4如说明书中所述,涉及它们的制备,涉及它们的药学可接受的盐,涉及它们作为药物的用途,涉及包含一种或多种式(I)的化合物的药物组合物,特别涉及它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。
搜索关键词: 新型 噁唑烷酮 衍生物 及其 作为 食欲 受体 拮抗剂 用途
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其盐其中Y代表CH2、CHR1或CR1R2;其中●R1和R2独立地代表(C1-4)烷基;R3代表Ar1或Ar3-Z-Ar2-*,其中星号表示与分子剩余部分相连的键;其中●Ar1代表芳基或杂芳基,其中该芳基或杂芳基独立地未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、(C1-3)氟烷基-硫-和(C3-6)环烷基-(C1-4)烷氧基;●Ar2代表苯基或5-至6-元杂芳基;●Z代表键、O或-CH2-O-*,其中星号表示与Ar2相连的键;●Ar3代表苯基或5-至6-元杂芳基,其中该苯基或5-至6-元杂芳基独立地未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基和(C1-3)氟烷氧基;且R4代表芳基或杂芳基,其中该芳基或杂芳基独立地被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、羟基-(C1-4)烷氧基和(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷氧基;其中,在特定的情况下其中所述的芳基或杂芳基是二环,该芳基或杂芳基也可未被取代;其中排除如下化合物:2-(2-溴苯基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]-4-噁唑烷酮;2-(2-溴苯基)-3-{[4-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-噁唑烷酮;2-(2-溴苯基)-3-(苯基甲基)-4-噁唑烷酮;和2-(4-甲氧基苯基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]-5-甲基-4-噁唑烷酮。
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