[发明专利]作为GABA A调节剂的羟基-甲基异*唑衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)的羟基-甲基异唑衍生物及其可药用的盐和酯，其中R¹、R²和R³如本文所述。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲合性和选择性。本发明还涉及式I活性化合物的制造、含有其的药物组合物以及其作为药剂的用途。

主权项

1.式I化合物及其可药用的盐和酯，其中R¹是低级烷基、芳基或杂芳基，其中低级烷基可任选被1-4个独立地选自卤素、氰基、羟基和低级烷氧基的取代基取代，并且其中芳基和杂芳基可任选被1-4个独立地选自如下的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、低级烷基-C(O)OH、低级烷基-C(O)O-低级烷基、低级烷基-CO-NH₂、低级烷基-CO-N(H，低级烷基)、低级烷基-CO-N(低级烷基)₂、低级烷基-N(H，低级烷基)、低级烷基-N(低级烷基)₂、低级烷氧基-低级烷基、CO-低级烷基、COOH、COO-低级烷基、CONH₂、CON(H，低级烷基)、CON(低级烷基)₂、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、NH₂、N(H，低级烷基)、N(低级烷基)₂、羟基、低级烷氧基、苯基氧基、SO₂-低级烷基、SO₂-NH₂、SO₂-N(H，低级烷基)和SO₂-N(低级烷基)₂；R²是氢或低级烷基；R³是低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、环烷基、被羟基取代的环烷基、杂环基、被低级烷基取代的杂环基、杂芳基、被低级烷基取代的杂芳基、(CH₂)_n-O-低级烷基或NR⁴R⁵；或者其中R²和R³与它们所连接的氮原子一起形成杂环基；n是1或2；R⁴、R⁵彼此独立地选自氢和低级烷基。