[发明专利]二环杂环螺环化合物有效

专利信息
申请号: 201080013672.6 申请日: 2010-01-26
公开(公告)号: CN102361876A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: A·费舍尔;N·巴纳;V·那楚姆 申请(专利权)人: 以色列生物研究所
主分类号: C07D491/10 分类号: C07D491/10;A61K31/424;A61K31/429;A61K31/438;C07D491/20;C07D495/10;C07D498/10;C07D513/10
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵蓉民;陆惠中
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要: 本文公开了二环杂环螺环化合物;含有这些化合物的药物组合物;和在哺乳动物中治疗易受M1毒蕈碱受体的调节影响的疾病和状况——包括阿耳茨海默氏病、胰岛素抵抗综合征和二型糖尿病——的方法。本文也公开了其它实施方式。
搜索关键词: 二环杂环螺 环化
【主权项】:
1.式I的螺环化合物:其中,A选自:其中,在所有结构中,由“C”指示的碳表示螺环碳,R选自H和任选取代的C1-6烷基,n和p每一个独立地选自0、1、2和3,条件是n+p=1、2或3;Y为-O-或-S-;R1、R2、R3、R4和R6每一个在每次出现时独立地选自H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C1-6羟烷基、任选取代的C2-6链烯基和任选取代的苯基;R5选自任选取代的C1-7烷基、任选取代的C1-6羟烷基、任选取代的C2-6链烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的苯基、任选取代的-(C1-6)烷基吲哚、任选取代的杂芳基、任选取代的C1-6烷基杂芳基、任选取代的C3-7环烷基、-C(=O)-R8、-SO2-R9,以及当A为时,选自-O-C(=O)-R8;R8选自任选取代的C1-7烷基、任选取代的C1-7烷氧基、任选取代的C2-7羟烷基、任选取代的C2-7链烯基、任选取代的C2-7炔基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的芳基、任选取代的-(C1-6)烷基吲哚、任选取代的C2-3链烯基吲哚、任选取代的-(C1-6)烷氧基吲哚、任选取代的-(C1-6)烷基吲嗪、任选取代的-C2-3链烯基吲嗪、任选取代的-(C1-6)烷氧基吲嗪、任选取代的-(C1-6)烷基异吲哚、任选取代的-C2-3链烯基异吲哚、任选取代的-(C1-6)烷氧基异吲哚、任选取代的-(C1-6)烷基吲唑、任选取代的-C2-3链烯基吲唑、任选取代的-(C1-6)烷氧基吲唑、任选取代的-(C1-6)烷基苯并咪唑、任选取代的-C2-3链烯基苯并咪唑,和任选取代的-(C1-6)烷氧基苯并咪唑;和R9为由烷基、卤素、硝基、氨基、羟基和CF3中的一个或多个成员取代的芳基,或其药学上可接受的盐。
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