[发明专利]甾体化合物17α-酯的制备方法

摘要

本发明公开了一种甾体化合物17α-酯的制备方法，以具有17α，21-双羟基甾体化合物为原料，将原料溶解于环酯溶媒中，加入酯类物质，再加入催化剂，使之反应制成环酯；将所制成的环酯溶解于水解溶剂中，加入定向试剂，再加入水解试剂，水解成17α-酯。所述甾体化合物为氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松、地塞米松、或倍他米松。本发明的方法具有选择性水解的作用，能够有效提高产物的转化率，使产品收率大幅提高，从而使此类甾体药物的制备能力得到大大提升。

主权项

一种甾体化合物17α‑酯的制备方法，其特征在于：以具有17α，21‑双羟基甾体化合物为原料，将原料溶解于环酯溶媒中，加入酯类物质，再加入催化剂，使之反应制成环酯；将所制成的环酯溶解于水解溶剂中，加入定向试剂，再加入水解试剂，水解成17α‑酯；所述甾体化合物为氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松、地塞米松、或倍他米松；所述环酯溶媒为二氧六环、或苯、甲苯、DMF、乙腈、二甲基亚砜中的一种；所述催化剂为对甲苯磺酸、萘磺酸、苯磺酸、或磺酸基水杨酸；所述酯类物质为原丁酸三乙酯、原丁酸三甲酯、或七个碳以下原酯中的一种；所述水解溶剂为甲醇、或DMF、THF、丙酮中的一种；所述定向试剂为氯化铵水溶液；所述水解试剂为三氯化铝水溶液、或稀盐酸、醋酸盐缓冲剂、草酸、冰醋酸、三甲基氯硅烷、PTS、PH值为3的缓冲剂中的一种。