[发明专利]用作组胺H3受体配体的四氢萘啶衍生物

摘要

本发明涉及四氢萘啶衍生物和这类衍生物的制备方法、用于制备它们的中间体、含有它们的组合物及其应用。所述的四氢萘啶衍生物为H3配体并且用于许多疾病、病症和疾患，特别是炎症、过敏性和呼吸系统疾病、病症和疾患。

主权项

1.式(I)的化合物或其药物上可接受的盐或溶剂合物，其中：·R¹为具有5-10个环原子的单环或双环杂芳族基团，所述的环原子中含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子，它可选地被一个或两个取代基取代，所述的取代基独立地选自：卤素；可选地被卤素取代的(C₁-C₄)烷基；可选地被卤素取代的(C₁-C₄)烷氧基；CN；吗啉代；-NR²R³；-(CH₂)_nC(O)NR²R³；-(CH₂)_nC(O)O-R⁴；-(CH₂)_n-NR⁵-C(O)-R⁴；-(CH₂)_n-NR⁵-C(O)-NR²R³；-SO₂-NR²R³；-SO₂-(C₁-C₄烷基)；-R⁶；-O-R⁶；其中取代基各自独立；n为选自0、1、2和3的整数；R²、R³彼此独立地选自氢和(C₁-C₄)烷基或R²和R³与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元饱和杂环；R⁴和R⁵彼此独立地选自氢和(C₁-C₄)烷基；R⁶为可选地被卤素、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基取代的苯基；·A为：(i)如下通式的基团：其中：m为2-6的整数；R⁷和R⁸各自独立地选自氢、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₇)环烷基和羟基(C₁-C₆烷基)，或R⁷和R⁸与它们所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元饱和杂环，其中1个C原子可选地被N、O、S、SO或SO₂代替，且其中所述的饱和杂环可选地被一个或两个独立地选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基、羟基(C₁-C₄烷基)、羟基、C(O)O(C₁-C₄)烷基、-C(O)-(C₁-C₄)烷基-NH₂、-C(O)NH₂、卤素、氨基、(C₁-C₄)烷氨基和二[(C₁-C₄)烷基]氨基的基团取代。