[发明专利]2,4,5-三取代硒唑类化合物及其制备方法、组合物和用途

摘要

本发明涉及2，4，5-三取代硒唑类化合物及其制备方法、组合物和用途。具体地，本发明涉及以下式I化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各取代基如说明书所述。本发明还涉及制备式I化合物的方法，包含式I化合物的药物组合物，式I化合物或药物组合物在制备用于治疗和/或预防与磷脂转移蛋白活性升高和/或胆固醇酯转移蛋白活性升高相关的疾病或病症的药物中的用途。本发明提供的式I化合物具有抑制血浆PLTP活性和/或CETP活性的有益作用并由此可用于疾病的治疗。

主权项

1.式I化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中：R1选自苯基、苯基-C1-C6烷基-、C1-C22烷基、C3-C10环烷基-C1-C6烷基-、和C3-C10环烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)独立地选自下列的取代基取代：卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基，并且其中所述的烷基和环烷基可以任选被羟基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基12所取代，或者所述的烷基和环烷基任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所间隔；R2选自苯基、和C1-C6烷基，其中所述的苯基未被取代或被1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)独立地选自下列的取代基取代：羟基、甲氧基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基；或者R2的定义与R1的定义相同；R3选自具有以下结构的基团：其中：R4选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基酰基-、苯甲酰基和苯磺酰基，其中苯甲酰基和苯磺酰基中的苯基任选被一个或两个独立选自以下的取代基取代：羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基；R5选自C1-C8烷基和苯基，其中所述的苯基未被取代或被1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)独立地选自下列的取代基取代：羟基、甲氧基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基、氰基；或者R2的定义与R1的定义相同；X  选自-(C＝0)-或-(SO2)-。