[发明专利]JNK的抑制剂无效
申请号: | 200980116401.0 | 申请日: | 2009-05-06 |
公开(公告)号: | CN102015689A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | 温贝托·巴托洛梅·阿塞诺;詹姆斯·帕特里克·杜恩;戴维·米夏埃尔·戈尔德施泰因;龚乐一;韩晓春;约安·希瑟·豪格;阿拉姆·贾汉吉尔;怀利·索伦·帕尔梅;德博拉·卡罗尔·罗伊特;坦尼亚·席尔瓦;帕沙里·蒂维玛哈伊苏恩;特蕾莎·亚力杭德拉·特雷霍-马丁;吴少勇 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/506;A61P29/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及JNK抑制剂的前药和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式I中所述的JNK抑制剂的前药,其中m,n,p,q,Q,r,R1,R2,R3,X,X1,X2,X3,X4,X5,Y1,Y2,Z1和Z2如本文中所定义。本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂,以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。 |
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搜索关键词: | jnk 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物
或其药用盐,其中:R1和R2中的每一个独立地为H或低级烷基;或者R1和R2一起形成环烷基环,其任选被一个或多个R2’取代;R2’是低级烷基,羟基,卤素,氨基,低级烷氧基,低级羟烷基或低级卤代烷基;R3是H或N(R4)(R5);R4是H,低级烷基或C(=O)OR4’;R4’是H或低级烷基;R5是H或低级烷基;或者R2和R3一起形成杂环或杂芳基环,其任选被一个或多个R2’取代;Q是CH或N;Z1是(CH2)u;u是0或1;Z2是(CH2)v;v是0或1;X1是低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基或羟基;m是0,1或2;X2是低级烷基,低级烷氧基或低级卤代烷基;n是0或1;X3是低级烷基,低级烷氧基或低级卤代烷基;p是0或1;X4是低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,羟基,低级羟烷基或卤素;q是0,1或2;X5是低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,羟基,低级羟烷基或卤素;r是0,1或2;Y1是CH(Y1’);Y1’是H或低级烷基;Y2是H或Y2’;Y2’是低级烷基,N(Y2”)2,低级卤代烷基或低级杂烷基;或者Y1’和Y2’一起形成杂环;并且每个Y2”独立地为H,低级烷基,低级环烷基,苯基或低级杂环烷基;或两个Y2”一起形成杂环。
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