[发明专利]一种合成康布他汀的方法有效
| 申请号： | 200910051154.2 | 申请日： | 2009-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN101885738A | 公开（公告）日： | 2010-11-17 |
| 发明（设计）人： | 吴范宏;肖繁花;周卫国;徐方明;熊杨;苏敏 | 申请（专利权）人： | 上海华理生物医药有限公司;浙江野风药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/12 | 分类号： | C07F9/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200231 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及康布他汀(CA4P)的一种制备方法，属化工合成领域。特别是涉及以异香草醛和三苯甲基氯为原料，得到中间体异香草醛保护体3-三苯甲氧基-4-甲氧基苯甲醛；3-三苯甲氧基-4-甲氧基苯甲醛和3，4，5-三甲氧基苄溴三苯基膦盐经Wittig反应、水解脱保护基得到CA4；经CA4与亚磷酸二苄酯成磷酸苄酯、脱苄基成钠盐得到目标化合物康布他汀的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种制备康布他汀的方法，包括以下步骤：(A)异香草醛和三苯甲基氯在缚酸剂和特定溶剂下反应，得到3-三苯甲氧基-4-甲氧基苯甲醛；(B)3-三苯甲氧基-4-甲氧基苯甲醛与溴化三甲氧基苯基亚甲基三苯基膦在低温条件下、醚类溶剂中反应得到中间体3’-三苯甲氧基-3，4，4’，5-四甲氧基二苯乙烯；(C)3’-三苯甲氧基-3，4，4’，5-四甲氧基二苯乙烯在无机酸存在下，在芳烃或醇类有机溶剂中反应制备CA4；(D)CA4和亚磷酸二苄酯在一定温度下反应，经醇类与烃类的混合溶剂重结晶制得(Z)-5-(3，4，5-三甲氧基苯乙烯基)-2-甲氧基苯基二苄基磷酸酯；(E)(Z)-5-(3，4，5-三甲氧基苯乙烯基)-2-甲氧基苯基二苄基磷酸酯与三甲基溴硅烷在一定温度下反应，制备得到CA4P。(F)CA4P粗品经水和丙酮的混合溶剂重结晶，精制得到CA4P纯品。
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