[发明专利]喜树碱及其类似物的制备方法有效
| 申请号： | 200910047232.1 | 申请日： | 2009-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN101824038A | 公开（公告）日： | 2010-09-08 |
| 发明（设计）人： | 陈芬儿;匡云艳 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;B01J27/06;B01J23/44 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属有机化学领域，涉及喜树碱及其类似物(I)的制备方法。本发明以3，10-二氧-4-乙基-6，6-双取代烷氧(硫)基-1，4，7，8-四氢吡喃(3，4-f)中氮茚为起始原料，在催化量有机碱的存在或无碱条件下，经钯/碳催化氧化生成3，10-二氧4-乙基-6，6-双取代烷氧(硫)基-1，4，7，8-四氢-4-羟基吡喃(3，4-f)中氮茚，继而经分子碘催化缩酮脱保护、与取代邻氨基苯甲醛(酮)进行Friedlander缩合即得到喜树碱及其类似物。本发明方法中催化剂钯/碳可以回收利用三次而不降低催化效果，整条合成路线反应条件温和，操作简便，环境友好，产品收率高且质佳，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 喜树碱 及其 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种喜树碱及其类似物(I)的制备方法，![]()
式中R1＝H，OH，OCH3；R2＝H，C1～5烷基，其特征在于通过下述步骤：a)在催化量有机碱的存在或无碱条件下，3，10-二氧-4-乙基-6，6-双取代烷氧(硫)基-1，4，7，8-四氢吡喃(3，4-f)中氮茚(II)经钯/碳催化氧化生成3，10-二氧-4-乙基-6，6-双取代烷氧(硫)基-1，4，7，8-四氢-4-羟基吡喃(3，4-f)中氮茚(III)：![]()
式中R2，R3为相连或不相连的直链或支链C1～5烷基；X为氧或硫；b)由步骤a)所得化合物(III)在分子碘催化下经缩酮脱保护生成3，6，10-三氧-4-乙基-1，4，7，8-四氢-4-羟基吡喃(3，4-f)中氮茚(IV)：![]()
c)由步骤b)所得化合物(IV)在分子碘催化下，与取代邻氨基苯甲醛(酮)(V)经Friedlander缩合反应生成喜树碱及其类似物(I)。
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