[发明专利]具靶向性的嵌段聚合物胶束给药系统的制备方法

摘要

本发明涉及一种医药技术领域的具靶向性的嵌段聚合物胶束给药系统的制备方法。本发明利用羧基化的PEO-PPO-PEO嵌段共聚物为载体构建难溶性药物的胶束水溶液，以羧基活化剂活化PEO-PPO-PEO的羧基，制备连接有相关配体或抗体等靶向分子的PEO-PPO-PEO载药胶束体系，经过滤除菌、冷冻干燥后得到该靶向给药胶束体系的冻干制剂。本发明操作简单、条件温和、原料低廉、无需采用复合材料、可控性强，可在保持载药PEO-PPO-PEO胶束粒径小、无免疫原性等特点的前提下实现其主动靶向作用，减小治疗药物对周围正常组织细胞的损害，减小毒副作用及用药剂量，并适于大量制备和工业化生产。

主权项

1、一种具靶向性的嵌段聚合物胶束给药系统的制备方法，其特征在于包括如下步骤：第一步，将羧基化PEO-PPO-PEO嵌段共聚物、难溶性药物溶于有机溶剂，使羧基化PEO-PPO-PEO嵌段共聚物、难溶性药物充分溶解，制备以羧基化PEO-PPO-PEO为载体的难溶性药物胶束水溶液；第二步，活化PEO-PPO-PEO嵌段共聚物的羧基，加入靶向分子，制备连有靶向分子的PEO-PPO-PEO载药胶束水溶液；第三步，在连有靶向分子的PEO-PPO-PEO载药胶束水溶液中加入冻干保护剂，经过过滤除菌，冷冻干燥后得到该靶向载药胶束体系的冻干制剂。