[发明专利]一种缬沙坦新的制备方法无效
| 申请号： | 200910028363.5 | 申请日： | 2009-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN101475540A | 公开（公告）日： | 2009-07-08 |
| 发明（设计）人： | 王德峰 | 申请（专利权）人： | 江苏德峰医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 北京汇泽知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张 瑾 |
| 地址： | 226532江苏省如*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种缬沙坦新的制备方法，以L-缬氨酸甲酯或L-缬氨酸甲酯盐酸盐与对溴苯甲醛为原料，经过还原胺化，酰化反应，得到中间体后，再经过SUZUKI反应得到缬沙坦。本方法操作比较安全，避免了四氮唑合成步骤，即无须使用叠氮化物等易爆炸危险化合物；所用的原料比较容易得到，大都数是常规的化工原料。本方法中主要是不需要联苯衍生物来制备缬沙坦，主要是通过suzuki反应来得到联苯化的产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦新 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种缬沙坦新的制备方法，其特征在于：所述反应步骤为反应式I，所述反应式I中，以L-缬氨酸甲酯或L-缬氨酸甲酯盐酸盐与对溴苯甲醛为原料，经过还原胺化，酰化反应，得到中间体N-戊酰基-N-[(4-溴)-苯甲基]-L-缬氨酸甲酯，再由中间体与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过SUZUKI反应得到N-戊酰基-N-[[2’-(N‘-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1.1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸甲酯，中间体再经过脱保护得到缬沙坦：![]()
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