[发明专利]醇羟基氟代衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 200810071609.2 | 申请日： | 2008-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN101468936A | 公开（公告）日： | 2009-07-01 |
| 发明（设计）人： | 赵学清;庄伟平;方东升 | 申请（专利权）人： | 福建省微生物研究所 |
| 主分类号： | C07B39/00 | 分类号： | C07B39/00;C07D207/16;C07D409/14 |
| 代理公司： | 厦门市新华专利商标代理有限公司 | 代理人： | 翁素华 |
| 地址： | 350000福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种醇羟基氟代衍生物的合成方法，属于化学合成技术领域，在有机胺和有机溶剂存在条件下，联合使用PBSF和TBAT作为氟化试剂与羟基衍生物进行氟代反应，得到醇羟基氟代衍生物。采用本发明的合成方法，大幅度减少消除副产物，减少了TBAT的用量至1.2以下当量，在温和条件下，对于手性醇羟基的氟代，其构型完全翻转，减少了光学异构体杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种醇羟基氟代衍生物的合成方法，其特征在于：在有机胺和有机溶剂存在条件下，联合使用PBSF和TBAT作为氟化试剂与式1表示的羟基衍生物进行氟代反应，得到如式2表示的醇羟基氟代衍生物。![]()
式1和式2中：R1，R2可以各自独立地为H，烷烃基，芳香基或经取代的烷基、芳香基，芳香基的醚，三级胺，酯基，β位双键，对酸不稳定的三苯甲基氮或氧基，α位羰基。
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