[发明专利]高血压药阿利克仑主要中间体化合物的合成方法有效
| 申请号： | 200810069765.5 | 申请日： | 2008-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN101284769A | 公开（公告）日： | 2008-10-15 |
| 发明（设计）人： | 衡林森;夏仕文;何从林 | 申请（专利权）人： | 重庆南松医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C43/23 | 分类号： | C07C43/23;C07C41/26;C07C41/18;C12P41/00 |
| 代理公司： | 重庆华科专利事务所 | 代理人： | 康海燕 |
| 地址： | 400063重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇的新合成方法。该方法先以3－羟基－4－甲氧基苯甲醛为原料，用3－甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1－1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1－1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇。 | ||
| 搜索关键词： | 高血压 药阿利克仑 主要 中间体 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体化合物的合成方法，所述化合物具有如下结构：![]()
所述合成方法先以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料，用3-甲氧基溴丙烷醚化，两种原料的摩尔比为1∶1-1.2；再将醚化化获得的物质与异戊醛缩合，两种物质的摩尔比为1∶1-1.3；再对缩合产物催化加氢；然后后经拆分便得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇。
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