[发明专利]小檗碱衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 200710186429.4 | 申请日： | 2006-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN101157693A | 公开（公告）日： | 2008-04-09 |
| 发明（设计）人： | 徐丽君;陆付耳;魏世超 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学同济医学院附属同济医院 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03 |
| 代理公司： | 武汉开元专利代理有限责任公司 | 代理人： | 胡镇西 |
| 地址： | 430030湖北省武汉市汉*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种小檗碱衍生物——醇式小檗碱的制备方法，包括以下步骤：将硫酸氢小檗碱原料溶于水中，制成硫酸氢小檗碱饱和溶液；在硫酸氢小檗碱饱和溶液中滴加碱溶液，直至再无沉淀物产生为止，形成浑浊液；对上述浑浊液进行过滤，获得沉淀物；将所得沉淀物溶于有机溶剂中，通过硅胶柱层析，用有机溶剂洗脱；对上述有机溶剂洗脱液减压浓缩，真空低温干燥，获得粗产物；将所得粗产物用甲醇或乙醇重结晶，即可得到足够量的小檗碱衍生物纯品。动物实验发现，所制得的小檗碱衍生物具有多种药物活性，显示出优异的调节2型糖尿病大鼠血糖和血脂的作用，比目前公认具有调节血糖和血脂作用的、结构最相关的化合物盐酸小檗碱的效果要好得多，且有效剂量要小很多。 | ||
| 搜索关键词： | 小檗碱 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种小檗碱衍生物的制备方法，包括以下步骤：1)将硫酸氢小檗碱原料溶于水中，制成硫酸氢小檗碱饱和溶液；2)在硫酸氢小檗碱饱和溶液中滴加碱溶液，直至再无沉淀物产生为止，形成浑浊液；3)对上述浑浊液进行过滤，获得沉淀物；4)将所得沉淀物溶于有机溶剂中，通过硅胶柱层析，用有机溶剂洗脱；5)对上述有机溶剂洗脱液减压浓缩，真空低温干燥，获得粗产物；6)将所得粗产物用甲醇或乙醇重结晶，即可得到小檗碱衍生物纯品，它是下列结构式所示的化合物：![]()
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