[发明专利]一种阿那曲唑的新的制备方法有效

专利信息
申请号: 200710068626.6 申请日: 2007-05-17
公开(公告)号: CN101307027A 公开(公告)日: 2008-11-19
发明(设计)人: 杜焕达;陈学军;岳斌;李勇;王鹏;郑力;张海欧;王沿江;刘翔宇;刘燕兵 申请(专利权)人: 杜焕达
主分类号: C07D249/08 分类号: C07D249/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 310030浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供了一种阿那曲唑的新的合成方法。本方法以3,5-二溴甲苯为起始原料,经丙酮反应生成3,5-二[(2,2-二甲基)羟基甲苯]甲苯,经卤化、氰化和溴化反应生成中间体3,5-二[(2,2-二甲基)氰基甲基]-溴甲基苯,该中间体与1,2,4-三氮唑钠反应生成阿那曲唑。该方法反应比较完全,收率高,副反应少,成本下降,适合于工业化大生产。
搜索关键词: 一种 那曲 制备 方法
【主权项】:
1、一种阿那曲唑的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)3,5-二溴甲苯与丙酮反应生成3,5-二[(2,2-二甲基)羟基甲苯]甲苯(式I);(2)3,5-二[(2,2-二甲基)羟基甲苯]甲苯(式I)经卤化反应生成式II的化合物,式中X代表卤素;(3)式II的化合物经氰化反应生成3,5-二[(2,2-二甲基)氰基甲基]甲苯(式III);(4)3,5-二[(2,2-二甲基)氰基甲基]甲苯(式III)经溴化反应生成式IV的化合物;(5)式IV的化合物与1,2,4-三氮唑钠反应生成阿那曲唑。式I      式II式III    式IV
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