[发明专利]制备7α－溴代甾体化合物的方法有效
| 申请号： | 200710043722.5 | 申请日： | 2007-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN101343308A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺医药发展有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所 | 代理人： | 余明伟 |
| 地址： | 201203上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备7α－溴代甾体化合物的方法，包括如下步骤：在催化剂存在下，将溴代试剂与具有7β－羟基的甾体化合物接触，对具有7β－羟基的甾体化合物进行立体选择性溴代，然后从反应产物中收集得到相应的7α－溴代甾体化合物。本发明的方法操作简单，工艺环保，收率最高可达99％，生产成本低，有较大的工业化生产价值。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 溴代甾体 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备7α-溴代甾体化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：在催化剂存在下，将溴代试剂与具有7β-羟基的甾体化合物接触，对具有7β-羟基的甾体化合物进行立体选择性溴代，然后从反应产物中收集得到相应的7α-溴代甾体化合物；反应式如下：![]()
式中：R1独立的选自烷氧基、烷基酰氧基或烷氧基酰氧基；R2，R3独立选自氢、羟基、卤素、烷氧基、酰基、羟烷基、烷氧烷基、羟基羰基烷基、烷氧羰基烷基、乙酰氧烷基、氰基或芳氧基；或者，R2，R3共同选自氧，羰基或含杂环的环状结构；A-A具有-CHR4-CHR5-或者-CR4＝CR5的结构，其中R4和R5独立选自氢、羟基、卤素、烷氧基、酰基、羟烷基、烷氧烷基、羟基羰基烷基、烷氧羰基烷基、乙酰氧烷基、氰基或芳氧基；B-B具有-CH＝CH-或者如式III和IV的结构，其中R6独立选自α烷氧基、β烷氧基、烷基酰氧基、烷氧基酰氧基或羟基；![]()
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