[发明专利]立体选择性制备拉米夫定的方法有效
| 申请号： | 200710040912.1 | 申请日： | 2007-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN101307048A | 公开（公告）日： | 2008-11-19 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;吕峰 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 201203上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种拉米夫定的立体选择性制备方法，包括a)式(I)的化合物与胞嘧啶或被保护的胞嘧啶进行糖基化反应，并将反应产物进行结晶分离得到中间体式(II)；(b)将中间体式(II)去保护基后得到拉米夫定。本发明的方法，反应条件温和，中间体立体选择性高，且只需用简单的结晶法即可分离非对映体，操作简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 立体 选择性 制备 拉米夫定 方法 | ||
【主权项】：
1.立体选择制备拉米夫定方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)式(I)的化合物与胞嘧啶或被保护的胞嘧啶进行糖基化反应，并将反应产物进行结晶分离得到中间体式(II)；(b)将中间体式(II)去保护基后得到拉米夫定，具体反应式如下：![]()
其中：R1为含有手性中心的羟基保护基，L为离去基团；R2为氢或氨基保护基。
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