[发明专利]制备苯并异噁唑衍生物的方法及其中间体有效
| 申请号： | 200710020119.5 | 申请日： | 2007-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101245065A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | 张桂森;朱永超;马彦琴;杨相平 | 申请（专利权）人： | 江苏恩华药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 栗仲平 |
| 地址： | 221007江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9－羟基利培酮的方法及其中间体，2，4－二氟苯基－4－哌啶基－甲酮肟或酸加成盐与取代的3－(2－氯乙基)－2－甲基－4H吡啶并[1，2－α]嘧啶－4－酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 异噁唑 衍生物 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1. 一种制备苯并异噁唑衍生物的方法，该方法包括：a)碱性条件下，将式(2)化合物或其酸加成盐与式(3)化合物进行N-烃化缩合反应，产生式(4)化合物，其中式(3)R与式(4)R相同，为氢或苯甲氧基；b)式(4)化合物在碱性条件下经闭环反应，产生具有式(5)的苯并异噁唑衍生物，其中式(4)R与式(5)R相同，为氢或苯甲氧基。
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